Sistemas nanoestruturados contendo o óleo da polpa e da amêndoa da bocaiuva (Acrocomia aculeata) ( Jacq. ) Lodd. xx Mart. ): preparação e caracterização físico-química / Nanostructured systems containing the oil of the pulp and the almond of the bocaiuva (Acrocomia aculeata) ( Jacq. ) Lodd. Xx Mart. ): preparation and physical-chemical characterization

O fruto da bocaiúva pertence à família Palmae, espécie Acrocomia aculeata (Jacq.) Lodd.Ex Martius abundante e nativa no Estado do Mato Grosso do Sul, Pará, São Paulo e Minas Gerais. O óleo da polpa da fruta constitui de alto teor de ácidos graxos insaturados, com uma predominância de ácido oleico, chegando a 60% de sua composição e o óleo da amêndoa da bocaiúva apresenta além do oleico, aproximadamente 40% o ácido láurico (13%) e ácido palmítico (12,6%). O óleo da polpa é rico em fenóis totais (2,69 g por 100g de amostra), carotenóides (55mg eq ß- caroteno/100g de amostra) e possui alta atividade ORAC (283,93 µmol/g de amostra). Foram obtidos quatro novos sistemas nanoestruturados que estão apresentados a seguir com seus respectivos valores de potencial zeta e diâmetro médio: 1) carreador lipídico nanoestruturado contendo o óleo da polpa (-22,4 mV e 192,55 nm); 2) carreador lipídico nanoestruturado contendo o óleo da amêndoa (-23,95 mV e 227,75 nm); 3) nanopartículas poliméricas contendo o óleo da polpa (-47,5 mV e 127,70 nm) e 4) nanopartícula polimérica contendo o óleo da amêndoa da bocaiúva (-44,74 mV e 131,3 nm). O sistema nanoestruturado contendo o óleo de polpa de bocaiuva e o sistema contendo triglicérides de ácido cáprico e caprílico apresentaram a primeira concentração não-citotóxica igual a 0,098% (p/v). O sistema lipídico nanoestruturado contendo óleo de polpa de bocaiúva e os filtros químicos octocrileno e avobenzona revelou citotoxicidade maior quando comparado aos sistemas ipídicos nanoestruturados, isentos de filtros, conforme esperado. Os sistemas carreadores lipídicos nanoestruturados contendo o óleo da amêndoa e o óleo da polpa da bocaiuva quando adicionados na formulação base (FPS 14), em concentração de 20% p/p, apresentou aumento respectivamente de 92,8% e 35,7 % no FPS. Tais resultados demonstraram interação sinérgica entre a formulação fotoprotetora e o sistema lipídico nanoestruturado contendo o óleo de amêndoa. Dessa maneira, esse sistema carreador lipídico nanoestruturado, aditivado com os filtros químicos constitui inovação com aplicação industrial. A obtenção dos sistemas nanoestruturados proposto no presente projeto permitirá o desenvolvimento de uma nova plataforma nanotecnológica farmacêutica e cosmética contendo os óleos vegetais do fruto da bocaiúva, de maior segurança, eficácia e de elevado valor agregado

Acrocomia aculeata (Jacq.) Lodd. ex Martius, known as bocaiuva is an oleaginous species of the family Arecaceae, a widely distributed palm in America. Pulp and almond oils were extracted by cold-pressed method. The oil from the pulp is rich in phenolics (2.69 g per 100 g of sample), carotenoids (beta-carotene 55 mg eq / 100g sample) and has high ORAC activity (283.93 umol/g of sample). Four new nanostructured systems were obtained which are shown below with their respective values zeta potential and average diameter: 1) nanostructured lipid carrier containing the pulp oil (-22.4 mV and 192.55 nm); 2) nanostructured lipid carrier containing the almond oil (-23.95 mV and 227,75nm); 3) polymeric nanoparticles containing the pulp oil (-47.5 mV and 127,70nm) and 4) polymeric nanoparticle containing the almond oil (-44.74 mV and 131.3 nm). The nanostructured system containing the bocaiuva pulp oil and the system containing oil and capric caprylic triglyceride presented the first non-cytotoxic concentration equal to 0.098% (w/v). The nanostructured lipid system containing bocaiuva pulp oil and chemical filters octocrylene and avobenzone showed a higher cytotoxicity when compared to the nanostructured lipid systems, free of filters. The nanostructured lipid carriers systems containing bocaiuva almond oil and pulp oil when added to the base formulation (SPF 14), in a concentration of 20% (w/w), increased respectively 92.8% and 35.7% the SPF. These results demonstrated a synergic interaction between the sunscreen formulation and nanostructured lipid system containing almond oil. Thus, the lipid carrier system nanostructured, spiked with the chemical filters is innovation with industrial application. The obtaining nanostructured systems proposed in the present design will allow the development of a new pharmaceutical nanotechnology platform and cosmetics containing oils from the fruit of bocaiuva, increased safety, efficiency and high added value. Thus, bocaiuva pulp and almond oils present interesting composition, consistent for the use in pharmaceutical and cosmetic topical products due to its moisturizing, emollient and anti-aging potential properties

Desenvolvimento, caracterização, avaliação da estabilidade e da penetração cutânea de nanopartículas de ácido ursólico incorporadas em formulação cosmética / Development, characterization, evaluation of stability and skin penetration of ursolic acid nanoparticles incorporated in cosmetic formulation

A indústria cosmética tem investido em tecnologias inovadoras na busca de maior eficácia de seus produtos. A Nanotecnologia tem sido utilizada com o propósito de desenvolver formulações de menor risco de irritação cutânea e que promovam a liberação modificada do componente ativo. Este trabalho teve como objetivo geral desenvolvimento, caracterização e avaliação de nanopartículas de ácido ursólico incorporadas em formulação cosmética. Nesta pesquisa, para determinar a eficiência de encapsulação do AU (ácido ursólico) livre e nas nanopartículas poliméricas, foi validada uma metodologia que empregou a CLAE (Cromatografia em fase Líquida de Alta Eficiência) e os resultados obtidos indicaram boa reprodutibilidade do método e concordância entre os resultados obtidos, sendo a metodologia empregada na avaliação do AU livre e nanoparticulado. As nanopartículas contendo AU apresentaram características de potencial estabilidade química, obtendo eficiência de encapsulação de 80% de AU para as nanopartículas poliméricas e 100% para os carreadores lipídicos nanoestruturados. A caracterização físico-química das nanopartículas poliméricas contendo AU foi realizada determinando-se diâmetro da partícula (353,4 ± 1,4 nm), índice de polidispersividade (0,106 ± 0,008) e potencial zeta (-35,6 ± 1,2 mV). Os resultados obtidos para os carreadores lipídicos nanoestruturados contendo AU nas formulações foram: tamanho de partícula entre 125,3±40,4 e 237,4±62,7 nm, índice de polidispersividade entre 0,01 e 0,38 e potencial zeta entre -20,5±9,2 e -50,7±9,5 mV. Os resultados obtidos indicaram estabilidade das nanopartículas desenvolvidas. O resultado relativo ao planejamento fatorial para otimização dos agentes tensoativos revelou modelo matemático de segunda ordem para a previsão de valores de potencial zeta em função das concentrações de SDS. Dessa forma, foi possível a preparação de carreador lipídico nanoestruturado contendo reduzida concentração de SDS e valor de potencial zeta menor...

The cosmetic industry has invested in innovative technologies in search of greater effectiveness of their products. Nanotechnology has been used with this propose to reduce the risk of skin irritation by promoting the modified release of the active component. This study had as main objective development, characterization and evaluation of ursolic acid nanoparticles incorporated in cosmetic formulation. In this research, to determine the entrapment efficiency of UA (ursolic acid) free and in polymeric nanoparticles, a methodology was validated using HPLC (high performance liquid chromatography) and the results indicated good reproducibility of the method and agreement between the results, the methodology employed could be assessed in the evaluation of free and UA nanoparticles. Nanoparticles containing UA showed characteristics of potential chemical stability obtaining entrapment efficiency of 80% for UA polymer nanoparticles and 100% for the nanostructured lipid carriers. The physicochemical characterization of polymeric nanoparticles containing UA was accomplished by determining the particle diameter (353.4 ± 1.4 nm), polydispersity index (0.106 ± 0.008) and zeta potential (-35.6 ± 1.2mV). The results obtained for the nanostructured lipid carriers containing UA formulations were: particle size between 125.3±40.4 and 237.4±62.7 nm, polydispersity index between 0.01 and 0.38, and zeta potential between -20.5±9.2 and -50.7±9.5 mV. The results indicated stability of the developed nanoparticles. The result for the factorial design for optimization of surfactant revealed a quadratic effect of the independent variable sodium dodecyl sulfate in zeta potential. Thus, it was possible to prepare nanostructured lipid carrier containing reduced concentrations of SDS and zeta potential value of less than -40 mV. By means of the techniques of TG/DTG and DSC, was observed that the UA remained stable. Cosmetic formulations containing free ursolic acid (AUL) and incorporated...

In vitro skin penetration of clobetasol from lipid nanoparticles: drug extraction and quantitation in different skin layers

Clobetasol propionate (CP) is a potent topical corticosteroid that causes several cutaneous and systemic side effects. In the present work, CP was encapsulated in nanostructured lipid carriers (NLCs) to increase drug retention in the outer skin layers and improve the safety of topical therapy. NLCs were prepared using a microemulsion technique with a mixture of lecithin, taurodeoxycholate, stearic acid, and oleic acid. In vitro penetration studies were performed in a modified Franz-type diffusion cell, and porcine ears were used as a model of human skin. A simple and sensitive liquid chromatographic method was developed and validated for clobetasol determination in different skin layers. NLCs presented uniform size distribution, high zeta potentialand entrapment efficiency values (> 98%). The analytical procedure was validated according to FDA guidelines. Clobetasol recoveries from skin samples were higher than 85%, with no interference of skin components and NLC ingredients. In experiments, after 6 h, a higher drug accumulation in the stratum corneum arising from NLCs compared to aqueous CP solution was observed. Thus, the NLCs demonstrated high potential for targeting CP to the skin and ensuring drug accumulation in the stratum corneum.

Proprionato de clobetasol (CP) é um potente corticóide tópico, que apresenta vários efeitos adversos cutâneos e sistêmicos. No presente trabalho, CP foi encapsulado em carreadores lipídicos nanoestruturados (NLCs) visando aumentar a retenção do fármaco nas camadas superficiais da pele e a segurança da terapia tópica. NLCs foram preparados usando a técnica de diluição de microemulsão com mistura de lecitina, taurodesoxicolato, ácido esteárico e ácido oléico. Estudos de penetração in vitro foram realizados em células de difusão de Franz modificadas usando pele de orelha de porco como modelo de pele humana. Um método simples e sensível de cromatografia líquida foi desenvolvido e validado para a determinação de clobetasol nas diferentes camadas da pele. NLCs apresentaram distribuição de tamanho uniforme e valores elevados de potencial zeta e eficiência de encapsulação (>98%). O procedimento analítico foi validado de acordo com as diretrizes do FDA. A recuperação de clobetasol a partir das amostras de pele foi maior que 85%, sem interferência dos componentes da pele e dos excipientes das NLCs. Após 6 horas de experimento observou-se maior acúmulo do fármaco a partir das NLCs comparado à solução aquosa de CP. Dessa forma, as NLCs mostraram elevado potencial para direcionar o CP para a pele, pois elas possibilitaram o acúmulo do fármaco no estrato córneo.